传统的非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)对COX-1和COX-2都有抑制作用,NSAIDS的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制,而不良反应归于对COX-1的抑制。全球每天有3000万至4000万的患者在服用NSAIDS,每年由这类药物引发的不良反应或并发症高达20万例,其中病死率 > 20%。在临床上出现NSAIDS的不良反应。 基于非甾体抗炎药的构效关系对其羧基进行结构修饰,在吗啉环上引入芳基,开发布吗乙酯、萘吗乙酯、吲吗乙酯。其活性优于二苯基取代吡唑环(三环)类塞来昔布(Celecoxib)。