成果名称：珍珠菜抗肿瘤缓释微丸
成果简介：
珍珠菜为报春花科中草药，在中国作为药用植物已有近千年历史，在我国大部分地区均有分布。
性味：辛、涩、平;
功效：活血调经，利水消肿。
经文献检索，70年代末，80年代初有报道该药对肿瘤有一定的抑制作用，但近二十年来几乎未有该方面的报道。我们课题组从2000年开始对该药进行较系统的抗肿瘤有效成分提取分离、药效学和药物制剂的研究，已完成如下工作。
1. 以新药研发为目的，对珍珠菜有效部位进行分离，并运用药理学的手段对分离得到的各个部位进行筛选。并对筛选到的活性部位进行进一步纯化和工艺优选。
2. 对活性部位进行较系统的抗肿瘤机制研究，在肿瘤细胞株筛选方面发现该药对Hela、K562、SMMC7721肿瘤细胞效果显著，IC50分别为47.32、40.37和39.67 mg/mL。参照体外敏感细胞株筛选的结果，我们又选择了肉瘤S180、白血病L1201、肝癌H22和宫颈癌U14四个瘤株的荷瘤小鼠动物模型，进行体内药效学实验，结果表明抑瘤率分别为46.43%、46.15%、69%和49.87%。在机制研究中发现该药能直接损伤肿瘤细胞DNA及干扰细胞某些蛋白的合成。
3. 在药效学研究的基础上，根据药物的性质和临床用药特点，我们将该药制成缓释微丸胶囊剂，此项研究主要完成了如下工作：①处方设计，详细考察了该药有效部位的溶解度，几种主要成丸辅料，润湿剂的种类及乙醇浓度;②制备工艺，素丸制备主要考察了挤出滚圆制备微丸的挤出速度、滚圆转速和滚圆时间;流化床包衣工艺主要考察了喷嘴直径、风机频率、风机温度、雾化空气的压力和包衣液的流速;③通过体外释放度试验，考察了包衣材料的种类及用量、致孔剂的种类及用量、包衣增重和热处理时间等对微丸中药物释放的影响;④还通过温度、湿度和光照等影响因素试验分别考察了微丸包衣前后的稳定性，结果表明缓释微丸不但可以控制药物的释放，还可以增加药物的稳定性;⑤还完成了制剂的药效学研究和部分毒性研究，其结果表明该药毒性极低，小鼠灌胃给药最大耐受剂量大于14g/kg。
我们课题组对该药较系统、深入的抗肿瘤机制研究和将其活性部位制成缓释微丸胶囊剂，国内外还未见报道。通过研究，我们认为该药是一个安全有效的抗肿瘤药物，具有广阔的市场应用前景，很值得进一步研究开发;一旦成功，将成为癌症患者的福音，必将给企业带来巨大的经济效益。
合作方式：面议。
联系方式：
苏州大学科学技术与产业部 0512-67165732
